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2021年全国执业药师统一考试消化系统药物:止吐药
执业药师网 时间: 2021-03-10

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2021年资格考试消化系统药物:止吐药

  1.甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)

  【药动学】 易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。t1/2一般为4~6小时,根 据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为1~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

  【药理作用】 阻断CTZ的D2受体,而产生强大的中枢性止吐作用。大剂量也作用于5-HT3受体。阻断胃肠多巴胺受体,使幽门舒张,加速胃肠蠕动,缩短食物在消化道停留时间。

  【临床应用】 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐及放疗、手术后及药物引起的呕吐,还用于功能性消化不良引起的胃肠运动低下。

  【不良反应】 头晕、便秘、困倦,长期用药可致锥体外系反应。

  2.多潘立酮(马丁啉)

  阻断外周多巴胺受体,发挥止吐作用。由于不易通过血脑屏障,对中枢神经系统无作用。促进胃肠运动是由于阻断胃肠D2受体所致,能加强胃肠蠕动,促 进胃的排空,协调胃肠运动,防止食物返流。本药生物利用度较低,主要经肝代谢,从胆汁排出。对偏头痛、颅脑外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐有效,对胃肠运 动障碍性疾病也有效。不良反应有头痛等,较轻。

  3.西沙必利

  除阻断DA受体外,尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用,促进消化道运动,促进胃排空。主要适用于胃及食管返流、胃运动减弱、胃轻瘫、便秘等。

  上述两药因兴奋胃肠平滑肌,协调胃肠运动,促进肠内容物推进,故又称为胃肠动力药。

  4.昂丹司琼

  为5-HT3受体拮抗药,其确切的止吐机制仍未明朗,可能与其阻断小肠释放的5-HT3兴奋迷走传入纤维,或阻断脑室释放的5-HT3作用所致。其止吐作用强。对放疗、化疗或手术后的呕吐均有效。不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘、腹泻。哺乳期妇女禁用。

  5.雷普司琼和托烷司琼

  两药均通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用。临床用于预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。不良反应主要为头痛、头重、舌头麻木感等。

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