好学通网校执业药师考试中心编辑2021年全国执业药师统一考试药物动力学：药物的吸收，供执业药师考生参考练习，希望大家能顺利通过考试。更多执业药师信息请登录好学通执业药师网！

2021年资格考试药物动力学：药物的吸收

　　1.药物的吸收

　　药物的吸收是指药物经血管外给药后，自给药部位向血液循环的转运过程。

　　2.影响因素

　　药物的吸收速度和程度会影响药物作用的起效快慢和作用强弱。在药物的吸收过程中会受到许多因素的影响，可以把这些因素归结为以下两大类：

　　（1）药物因素：包括药物的理化性质、剂型（药物的溶解度和溶出速度）和给药的途径等，其中给药途径是影响吸收速度的重要因素之一。临床不同给药途径，对药物的吸收有很大影响，可以对药物的作用和毒性产生明显的影响。

　　（2）机体的因素：包括胃肠道的pH值、胃排空和肠蠕动性、吸收面积的大小、吸收部位的血流灌注情况等，这些因素均可对药物的吸收产生直接或间接的影响。

　　3.药物吸收快慢

　　一般来说，其吸收速度按快慢排序依次为：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤。就吸收程度而言，舌下、肌内注射、吸入、皮下注射和直肠吸收较为完全，口服给药次之。

　　4.临床常用的给药途径

　　（1）胃肠道给药。口服给药是最常用的胃肠道给药途径，其特点是用药较安全、方便和经济，但吸收缓慢且影响因素较多，常会改变药物吸收速率和程 度。口服给药后，药物通过胃肠黏膜中的毛细血管进入血液循环。其中肠道是药物的主要吸收部位，这是由于肠道黏膜吸收面大，肠蠕动快且肠液丰富，药物在其中 的溶解性好，而且肠道血流丰富等因素所致。药物经胃肠道吸收后，首先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先在胃 肠道或肝脏被灭活，即被代谢，使进入体循环的实际药量减少，称之为首关消除。采用舌下和直肠给药不经过门静脉，可避免肝脏的首关消除。

　　遇到下列情形时不宜采用口服给药：①对胃肠道刺激大或首关消除较强的药物；②病人昏迷不醒或不能吞咽；③有些药物不易在胃肠道吸收或在胃肠道的 酸、碱环境中易被破坏；④某些药物必须注射给药方能达到预期的疗效，如口服硫酸镁只能引起腹泻，如需解痉和镇静必须注射给药。

　　（2）注射给药。注射给药也是临床常用的给药方式之一，其中静注给药后，药物直接进入体循环，没有吸收过程。肌内和皮下注射给药后，药物经毛细血 管进入血液循环，吸收一般较口服快，但有些药物的局部刺激性较大，不宜注射给药。药物吸收速率与药物的水溶性和注射部位的局部血流有关。注射给药的特点是 吸收迅速而完全，但用药不方便且费用较高，适用于危急、昏迷而不能口服的病人。

　　（3）吸入给药。药物直接由肺部吸收进入体循环，肺部具有肺泡表面积大且血流非常丰富的特点，一些挥发性的药物如乙醚和氟烷等可以通过吸入的方式 由肺部迅速吸收。其特点是吸收迅速，但剂量难以掌握。有些固体和液体药物的气雾颗粒较小（直径＜5μm），可以通过吸入的方式由肺部吸收而产生全身作用。 较大气雾颗粒只能用于局部治疗，如鼻咽部抗菌消炎、鼻塞等。适用于挥发性或气体药物，如吸入性全身。

　　（4）经皮给药。通过皮肤吸收药物到达局部或全身而产生药效。完整的皮肤除少数脂溶性较大药物可以吸收外，多数药物无法经皮吸收。经皮给药的特点是吸收缓慢且不规则，因而不易控制剂量。

　　5.首关消除

　　有些药物在进入人体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等），即被代谢，使进入体循环的实际药量减少，称之为 首关消除。硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、异丙肾上腺素、甲基睾丸素、乙酰水杨酯、喷他佐辛、派替啶、可乐定、哌醋甲酯 等具有明显的首关消除。

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